【市販の睡眠改善薬の種類と違い】
体内時計を整えて自然な眠りに導く
「ロゼレムＳ」の作用とは？

【市販薬】睡眠改善薬には
どんな種類がある？

市販の睡眠改善薬は、配合されている成分によって、いくつかのタイプに分けられます。

薬局やドラッグストアで購入できる睡眠に関わる市販薬としては、主に「抗ヒスタミン成分を配合したタイプ」「体内時計にはたらきかける成分（ラメルテオン）を配合したタイプ」、そして「生薬・漢方製剤のタイプ」があります。

いずれも医師の処方箋なしで購入できる市販の医薬品ですが、作用の仕組みや効能の範囲は異なりますので、それぞれの特徴を理解したうえで使用することが大切です。

なお、市販の睡眠改善薬が対象としているのは、あくまで「一時的な不眠」です。

眠れない状態が何週間も続いているなど、慢性的な不眠に悩んでいるという方は、市販薬で対応する範囲ではありませんので、早めに医療機関で相談するようにしましょう。

抗ヒスタミン成分を配合した睡眠改善薬

市販の睡眠改善薬として代表的なもののひとつが、「ジフェンヒドラミン塩酸塩」などの抗ヒスタミン成分（抗ヒスタミン薬）を配合したタイプです。

抗ヒスタミン薬は、もともとかぜ薬やアレルギー用薬などに使われている成分であり、「服用すると眠気が起こりやすい」という性質があります。

この性質を応用したのが、抗ヒスタミン成分を配合した睡眠改善薬です。

脳内に存在する「ヒスタミン」と呼ばれる物質は、「ヒスタミンH₁受容体」と結合することで、脳の活動を高め、日中に目が覚めた状態を保つ役割を担っています。

抗ヒスタミン薬は、このヒスタミンH₁受容体へのヒスタミンの結合をブロックすることで、アレルギー症状を抑える一方、脳内では覚醒を維持するはたらきを弱めるため、結果として眠気が引き起こされます。

かぜ薬や花粉症の薬などで「服用後に眠くなることがある」といわれるのは、多くの場合、この抗ヒスタミン作用によるものです。

このように、抗ヒスタミン成分を配合した睡眠改善薬は、抗ヒスタミン作用によって強制的に眠気を引き起こすことで、一時的な不眠症状の改善に使用される薬剤です。

体内時計にはたらきかける成分
（ラメルテオン）を配合した睡眠改善薬

体内時計にはたらきかける成分である「ラメルテオン」を配合した睡眠改善薬である「ロゼレムＳ」も、市販薬として購入することが可能です。

「ロゼレムＳ」は、医療用医薬品と同じ成分であるラメルテオンを、市販薬として初めて配合した睡眠改善薬です。

ラメルテオンとは、睡眠ホルモンとも呼ばれる「メラトニン」の受容体にはたらきかける成分であり、「メラトニン受容体作動薬」に分類されています。

人間の身体には、約1日周期でリズムを刻む「体内時計」が備わっており、この体内時計が、睡眠と覚醒の切り替えに深く関わっています。

そして、この体内時計の調整に関与しているのが、睡眠ホルモンでもある「メラトニン」です。

私たちの身体には、夜になって周囲が暗くなると、脳の松果体からメラトニンが分泌され、視交叉上核（しこうさじょうかく）などにある「メラトニン受容体」と結合することで、身体は覚醒の状態から睡眠の状態へと切り替わるという仕組みが備わっています。

夜になると自然に眠くなり、朝になると目が覚めるという1日のリズムは、メラトニンや体内時計のはたらきによって支えられています。

ラメルテオンは、このメラトニン受容体に結合し、メラトニンと同様に（メラトニンの様に）作用することで、睡眠・覚醒のバランスを睡眠側に傾け、自然な眠りに導きます。

覚醒状態を抑制したり、鎮静作用をもたらしたりするのではなく、睡眠と覚醒のバランス調整を司る体内時計にはたらきかけるという点が、ラメルテオンの大きな特徴です。

ラメルテオンは、もともと医療用医薬品（処方薬）として使用されてきた成分ですが、「スイッチOTC」として、薬局やドラッグストアで購入可能となっています。

また、ラメルテオンは、医療用医薬品においても習慣性がある成分には指定されておらず、向精神薬にも該当しませんので、もともと医療用だからといって向精神薬に指定されている睡眠薬と同じ位置づけの成分というわけではありません。

ただし、市販薬（スイッチOTC）であっても、医薬品であることに変わりはありませんので、用法・用量を守り、薬剤師の指示に従って正しく使用することが大切です。

生薬・漢方製剤のタイプ

抗ヒスタミン薬やラメルテオン以外で、睡眠に関わる市販薬としては、神経の高ぶりや不安感などに用いられる生薬製剤・漢方製剤もあります。

漢方では、症状そのものだけでなく、体力の有無や体質、心身の状態などを総合的にみて処方を選ぶという考え方があり、同じ「眠れない」という悩みであっても、その人の体質や状態によって適する処方は異なります。

そのため、パッケージに記載されている効能・効果はもちろん、体質の目安などもよく確認したうえで、購入前には薬剤師や登録販売者に相談するとよいでしょう。

抗ヒスタミン薬と
ラメルテオンの違いとは？

抗ヒスタミン成分を配合した睡眠改善薬と、ラメルテオンを配合した睡眠改善薬は、眠りや睡眠へのはたらきかけ方（作用の仕組み）が大きく異なります。

各薬剤の違いを理解するためには、私たちの睡眠が「覚醒を保つ仕組み」と「睡眠へと切り替える仕組み」のバランスによって成り立っているという点を把握しておくことが大切です。

日中、私たちが目を覚ました状態でいられるのは、脳内で覚醒を維持する仕組みが大きく関わっており、そして、体内時計のはたらきによって、夜になると身体は少しずつ睡眠の状態へと切り替わり、自然と眠くなるといった状態が整っていきます。

これが睡眠の基本的な考え方であり、抗ヒスタミン薬とラメルテオンは、それぞれ異なる仕組みにはたらきかけることで、入眠を促します。

抗ヒスタミン薬の作用

まず、抗ヒスタミン成分がはたらきかけるのは、「覚醒を保つ仕組み」です。

脳内のヒスタミンは、神経伝達物質としてヒスタミンH₁受容体と結合し、脳の活動を高めることで、目が覚めた状態を維持する役割を担っています。

抗ヒスタミン成分は、このヒスタミンH₁受容体へのヒスタミンの結合を妨げることで、覚醒を維持するはたらきを弱め、その結果として眠気をもたらします。

抗ヒスタミン成分は、もともとかぜ薬やアレルギー用薬などに配合されており、これらの薬剤を服用した後には眠たくなることがあるという作用を睡眠のために応用したのが、抗ヒスタミン成分を配合した睡眠改善薬です。

ラメルテオンの作用

一方、ラメルテオンがはたらきかけるのは、「睡眠へと切り替える仕組み」であり、体内時計です。

人間の身体には約1日周期でリズムを刻む体内時計が備わっており、その司令塔は脳の視床下部にある「視交叉上核」と呼ばれる部位であることが知られています。

夜になって周囲が暗くなると、睡眠ホルモンとも呼ばれる「メラトニン」が分泌され、視交叉上核などにあるメラトニン受容体と結合することで、身体は覚醒から睡眠へと切り替わっていきます。

ラメルテオンは、このメラトニン受容体に結合し、メラトニンと同様に作用することで、睡眠・覚醒のバランスを睡眠側に傾け、自然な眠りに導きます。

ラメルテオンは、メラトニンがもつ自然な眠りを促す特性に着目して研究・開発された成分であり、覚醒状態を抑制したり、鎮静作用をもたらしたりするのではなく、睡眠と覚醒のバランス調整を司る体内時計にはたらきかけるという点が大きな特徴です。

このように、抗ヒスタミン薬は「覚醒を保つ仕組み」にはたらきかけて眠気をもたらし、ラメルテオンは「体内時計」にはたらきかけて睡眠側への切り替えを促すというように、両者は同じ睡眠改善薬に配合される成分であっても、そのアプローチがまったく異なります。

作用の仕組みが異なれば、効能・効果の範囲や使用上の注意なども異なりますので、市販の睡眠改善薬を選ぶ際には、配合されている成分を確認し、薬剤師や登録販売者に相談したうえで、自分の症状に合ったものを選ぶようにしましょう。

★参考：体内時計と睡眠メカニズム

市販の睡眠改善薬「ロゼレムＳ」は
体内時計を整えて
自然な眠りに導きます

「ロゼレムＳ」は、医療用医薬品と同じ成分「ラメルテオン」を市販薬として初めて配合した睡眠改善薬です。

ロゼレムＳは、睡眠ホルモンと呼ばれる「メラトニン」と同じ様に、脳内のメラトニン受容体にはたらきかけ、睡眠・覚醒のバランスを睡眠側に傾けることで自然な眠りに導くという作用が期待できる薬剤です。

覚醒を無理に抑え込んだり、鎮静作用をもたらしたりするのではなく、身体が本来もっているリズムに近い形ではたらきかけるという点が、ロゼレムＳの大きな特徴です。

1日1回1錠を就寝前30分以内に服用することで、一時的な不眠による「寝つきの悪さ」の緩和が期待できます。

なお、ロゼレムＳは要指導医薬品に分類されておりますので、購入時には薬剤師による情報提供と指導が必要です。

薬剤師の指示を守り、用法・用量を厳守して正しく服用するようにして下さい。

また、寝つきが悪い時のみの服用にとどめ、2週間を超えた服用が必要な場合や、気になる症状があるとき、または定められた用法・用量（1日1回1錠）を厳守した上で2～3回服用しても症状がよくならない場合は服用を中止し、医師または薬剤師にご相談ください。

※有効成分であるラメルテオンは、医療用医薬品において習慣性がある成分には指定されておらず、向精神薬にも該当しません。

※メラトニン受容体には睡眠促進作用（睡眠・覚醒バランスの調整）があります。